2026 AACR | 康辰药业创新管线KC1086和KC1101临床前数据入选大会壁报展示

北京康辰药业股份有限公司（以下简称“公司”）于2026年4月21日，精彩亮相美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research, AACR）年会。

会上，公司以壁报形式首次公布自主研发的两款创新型抗肿瘤药物——KAT6/7双靶点小分子抑制剂（KC1086）与TACC3选择性小分子抑制剂（KC1101）临床前研究数据，充分展现了公司在创新药领域的深厚研发积淀及突破性进展，标志着公司自主创新核心竞争力得到国际认可，为全球肿瘤治疗领域注入中国创新力量。

（AACR年会是全球肿瘤领域最具影响力的学术会议之一，

被视为“全球癌症科研风向标”）

在研产品：KC1086

A Highly Selective KAT6/7 Dual Inhibitor with Best-in-class Potential and Favorable Pharmacokinetic Profile

（Abstract # 4494）

KC1086作为一款强效的KAT6/7双靶点小分子抑制剂，拟用于晚期复发或转移性实体瘤的治疗。临床前研究数据显示，KC1086对KAT6A/B及KAT7均具有强效的抑制活性与高选择性。KC1086在小鼠异种移植瘤模型中具有优异的体内药效，在其他实体瘤药效模型中显示出类似的效果，并对靶点产生持续的深度抑制。在联合用药方面，KC1086进一步展现更加优异的体内药效：（1）与哌柏西利（CDK4/6抑制剂）联用，在 ZR-75-1 ER 乳腺癌模型中肿瘤生长抑制率达101%；（2）与氟维司群（雌激素受体降解剂）联用，在T47D乳腺癌模型中肿瘤生长抑制率达83%。此外，KC1086展现出良好的药代动力学特征和安全窗口，具有线性药代动力学特征、高口服生物利用度、低药物蓄积的特点，对心血管系统、中枢神经系统、呼吸系统均未观察到明显毒性反应或不良影响。

KC1086已于2025年8月启动I期临床试验，目前正在有序推进中；年底成功获得美国FDA的新药临床研究默许。

在研产品：KC1101

TACC3 inhibition with KC1101 drives mitotic catastrophe and broad antitumor activity

（Abstract # 4495）

KC1101作为一款TACC3选择性小分子抑制剂，展现出强效的抗肿瘤增殖活性。TACC3蛋白是TACC蛋白家族中具有明确致癌作用的重要成员，在正常细胞中主要调控有丝分裂过程，保障细胞的正常分裂。在多种癌症类型中均观察到TACC3异常过表达，该种异常与患者不良预后具有显著相关性。在多种不同癌细胞系的细胞增殖实验中，KC1101抗肿瘤增殖活性水平约为参照化合物的2倍。在原代肝细胞及外周血单核细胞（PBMC）中，KC1101未观察到细胞毒性。KC1101可诱导细胞发生G2/M期周期阻滞，与TACC3依赖性纺锤体调控机制高度吻合，证实了KC1101的抗肿瘤活性与作用机制的一致性。

KC1101在多个小鼠移植瘤模型中展现出优异的体内药效，在三阴性乳腺癌及结肠癌异种移植模型中，每日一次口服给药，KC1101抗肿瘤生长活性均优于参照化合物。在颅内三阴性乳腺癌及急性髓系白血病模型中，KC1101亦展现出肿瘤抑制效应。此外，KC1101展现出良好的药代动力学特征和安全窗口，KC1101在不同动物种属间变异性较低，呈现较好的成药性特征。

目前，KC1101临床前研究工作有序开展中，公司计划于2026年提交新药临床试验（IND）申请